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巴斯夫在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域持續(xù)耕耘100余年，創(chuàng)新是其發(fā)展基因。高權(quán)重的研發(fā)投入，保障公司不斷上市新產(chǎn)品。2022年，巴斯夫農(nóng)業(yè)研發(fā)投入9.5億歐元，接近巴斯夫集團(tuán)25億歐元研發(fā)費(fèi)用的40%。
巴斯夫在殺菌劑領(lǐng)域擁有雄厚的實(shí)力，除草劑則后來(lái)居上，成功反超殺菌劑，成為公司的第一大產(chǎn)品類(lèi)型。近年來(lái)，巴斯夫在殺蟲(chóng)劑領(lǐng)域持續(xù)發(fā)力，重磅推出多個(gè)創(chuàng)制產(chǎn)品，如具有獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)的生物源殺蟲(chóng)劑雙丙環(huán)蟲(chóng)酯（英威?），擁有新穎作用機(jī)理的間二酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑溴蟲(chóng)氟苯雙酰胺（格力高?）等。公司即將上市吡唑酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑嗪蟲(chóng)唑酰胺；未來(lái)還將上市介離子類(lèi)殺蟲(chóng)劑fenmezoditiaz等。
嗪蟲(chóng)唑酰胺擁有獨(dú)特化學(xué)結(jié)構(gòu)和新穎作用機(jī)理，2018年12月獲得ISO通用名。像巴斯夫開(kāi)發(fā)的、現(xiàn)居SDHI類(lèi)殺菌劑市場(chǎng)首位的氟唑菌酰胺一樣，嗪蟲(chóng)唑酰胺分子中也含有吡唑-4-酰胺結(jié)構(gòu)，并在N原子上引入噠嗪基團(tuán)，從而賦予產(chǎn)品廣譜的殺蟲(chóng)活性和優(yōu)秀的內(nèi)吸傳導(dǎo)性，尤其在刺吸式口器害蟲(chóng)防治上將擔(dān)綱重要角色，有望成為年峰值銷(xiāo)售額突破1.00億美元的重量級(jí)產(chǎn)品。
2023年4月，巴斯夫?qū)⒃诎拇罄麃喡氏壬鲜朽合x(chóng)唑酰胺產(chǎn)品Efficon?。它將與雙丙環(huán)蟲(chóng)酯一道，成為公司在刺吸式口器害蟲(chóng)防治市場(chǎng)的又一利器。
嗪蟲(chóng)唑酰胺為外消旋體，英文通用名：dimpropyridaz；商品名：Axalion?；開(kāi)發(fā)代號(hào)：BAS 550 I；IUPAC化學(xué)名稱(chēng)：1-[(1RS)-1,2-二甲基丙基]-N-乙基-5-甲基-N-噠嗪-4-基-1H-吡唑-4-甲酰胺；CAS登錄號(hào)：1403615-77-9；分子式：C16H23N5O；相對(duì)分子質(zhì)量：301.39；結(jié)構(gòu)式如圖1。
圖1 嗪蟲(chóng)唑酰胺的結(jié)構(gòu)式
根據(jù)國(guó)際殺蟲(chóng)劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（IRAC）最新分類(lèi)，嗪蟲(chóng)唑酰胺屬于第36組，為弦音器（Chordotonal organ）調(diào)節(jié)劑（作用位點(diǎn)未知），通過(guò)阻斷香草酸瞬時(shí)受體（TRPV）通道上游的信號(hào)傳導(dǎo)來(lái)抑制弦音器作用，干擾害蟲(chóng)的聽(tīng)力、平衡力、方向感、重力感知、運(yùn)動(dòng)能力等，使中毒害蟲(chóng)失去協(xié)調(diào)性，無(wú)法取食，最終死亡。
從IRAC最新公布的作用機(jī)理來(lái)看，目前，作用于弦音器的殺蟲(chóng)劑一共有5個(gè)，包括吡蚜酮（pymetrozine）、吡啶喹唑啉（pyrifluquinazon）、雙丙環(huán)蟲(chóng)酯（afidopyropen）、氟啶蟲(chóng)酰胺（flonicamid）、嗪蟲(chóng)唑酰胺（dimpropyridaz），它們分屬于IRAC第9、第29、第36組。
Group 9（弦音器TRPV通道調(diào)節(jié)劑）又分成2個(gè)亞組。9B亞組（吡啶甲亞胺衍生物）包括2個(gè)有效成分：吡蚜酮和吡啶喹唑啉；9D亞組（丙烯類(lèi)）只有1個(gè)有效成分雙丙環(huán)蟲(chóng)酯。
Group 29（弦音器煙酰胺酶抑制劑）僅有氟啶蟲(chóng)酰胺1個(gè)產(chǎn)品。
Group 36（弦音器調(diào)節(jié)劑-未知靶標(biāo)位點(diǎn)；吡唑酰胺類(lèi)）則是為嗪蟲(chóng)唑酰胺最新開(kāi)設(shè)的組別。
IRAC曾將氟啶蟲(chóng)酰胺歸于第9組，2015年，巴斯夫和哥廷根大學(xué)的聯(lián)合團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)，吡蚜酮是弦音器上的TRPV離子通道的激動(dòng)劑，氟啶蟲(chóng)酰胺隨之被IRAC分到新的第29組，當(dāng)時(shí)未知靶標(biāo)位點(diǎn)。2022年11月24日，浙江大學(xué)黃佳課題組在Science Advances發(fā)表了題為“An insecticide target in mechanoreceptor neurons”的論文，通過(guò)揭示氟啶蟲(chóng)酰胺的作用機(jī)制，發(fā)現(xiàn)了昆蟲(chóng)神經(jīng)系統(tǒng)中第9個(gè)分子靶標(biāo)——煙酰胺酶。從此，作為弦音器調(diào)節(jié)劑的氟啶蟲(chóng)酰胺有了明確的靶標(biāo)位點(diǎn)。
雖然嗪蟲(chóng)唑酰胺也為弦音器調(diào)節(jié)劑，但其靶標(biāo)蛋白不同于Group 9和Group 29中的4個(gè)化合物，其靶標(biāo)位點(diǎn)目前尚未明確。嗪蟲(chóng)唑酰胺是IRAC第36組中唯一的有效成分，與現(xiàn)有殺蟲(chóng)劑無(wú)交互抗性，適用于有害生物的綜合管理（IPM）。
表1 IRAC列出的5個(gè)弦音器調(diào)節(jié)劑類(lèi)殺蟲(chóng)劑
嗪蟲(chóng)唑酰胺是巴斯夫繼雙丙環(huán)蟲(chóng)酯之后推出的防治刺吸式口器害蟲(chóng)的重要產(chǎn)品，也是繼雙丙環(huán)蟲(chóng)酯之后第2個(gè)弦音器調(diào)節(jié)劑。嗪蟲(chóng)唑酰胺能快速停止害蟲(chóng)取食，減少植物營(yíng)養(yǎng)損失，阻止病害傳播，健康植株，提升作物產(chǎn)量和品質(zhì)。
嗪蟲(chóng)唑酰胺產(chǎn)品性能優(yōu)秀，具有較好的內(nèi)吸傳導(dǎo)性。主要用于果樹(shù)和蔬菜，大豆、其他豆科植物、棉花、谷物、馬鈴薯等大田作物，以及花卉和觀賞植物等，防治鱗翅目（二化螟、甜菜夜蛾、菜蛾、草地貪夜蛾等）、鞘翅目（甲蟲(chóng)、玉米根葉甲、馬鈴薯葉甲、黃曲條菜跳甲等）、雙翅目（蠅、蚊、蔬菜斑潛蠅等）、半翅目（蚜蟲(chóng)、飛虱、木虱、粉虱等）、纓翅目（薊馬、蘭花薊馬、棕櫚薊馬、煙薊馬等）、等翅目（白蟻等）、蟑螂、螞蟻等害蟲(chóng)，尤其對(duì)蚜蟲(chóng)、粉虱、木虱等刺吸式口器害蟲(chóng)高效，這些害蟲(chóng)會(huì)導(dǎo)致作物產(chǎn)量和農(nóng)民收入的大幅降低。
據(jù)巴斯夫介紹，嗪蟲(chóng)唑酰胺對(duì)靶標(biāo)害蟲(chóng)發(fā)揮效用的同時(shí)又不會(huì)影響非靶標(biāo)生物（包括益蟲(chóng)）。該產(chǎn)品高效防治蚜蟲(chóng)、煙粉虱、葉蟬、介殼蟲(chóng)、薊馬等，適用于果樹(shù)和蔬菜、大田作物以及花卉和觀賞性植物。公司通過(guò)大量的試驗(yàn)證明，嗪蟲(chóng)唑酰胺對(duì)土壤和水生生物等環(huán)境友好，對(duì)傳粉昆蟲(chóng)等益蟲(chóng)及鳥(niǎo)類(lèi)無(wú)害。
嗪蟲(chóng)唑酰胺含有A、B兩種晶型，在室溫下，晶型B熱力學(xué)穩(wěn)定性比晶型A更強(qiáng)，且可以實(shí)現(xiàn)高純度晶體制備，更適合制備嗪蟲(chóng)唑酰胺制劑產(chǎn)品。
據(jù)巴斯夫介紹，嗪蟲(chóng)唑酰胺（Axalion?）的發(fā)現(xiàn)和開(kāi)發(fā)兌現(xiàn)了公司對(duì)開(kāi)發(fā)可持續(xù)解決方案的承諾，旨在幫助農(nóng)民平衡農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、環(huán)境保護(hù)和社會(huì)需求之間的關(guān)系，是巴斯夫?qū)⒖沙掷m(xù)發(fā)展準(zhǔn)則融匯于整個(gè)研發(fā)過(guò)程的又一成功案例。Axalion?不僅有效防治作物害蟲(chóng)，同時(shí)對(duì)傳粉昆蟲(chóng)等益蟲(chóng)非常友好；不僅有助于保護(hù)作物，而且能延長(zhǎng)現(xiàn)有產(chǎn)品的使用壽命，完善害蟲(chóng)綜合管理方案。
2020年底，巴斯夫向澳大利亞和韓國(guó)提交了Axalion?的登記資料，開(kāi)啟了嗪蟲(chóng)唑酰胺的全球登記工作；2021年向歐盟、巴西、印度等地區(qū)和國(guó)家提交了登記資料，未來(lái)幾年還將在其他主要市場(chǎng)開(kāi)展登記。
2022年12月9日，巴斯夫澳大利亞公司的嗪蟲(chóng)唑酰胺原藥（≥950 g/kg）和120.0 g/L嗪蟲(chóng)唑酰胺可溶液劑（商品名：Efficon?）在澳大利亞取得登記。Efficon?防治蕓苔屬蔬菜上的甘藍(lán)蚜、桃蚜，棉花上的棉蚜、溫室白粉虱、銀葉粉虱，葫蘆上的棉蚜、溫室白粉虱、銀葉粉虱，果用蔬菜（除葫蘆外）上的溫室白粉虱、銀葉粉虱，葉用蔬菜上的甘藍(lán)蚜、桃蚜等。2023年4月，澳大利亞將率先上市Efficon?，成為該產(chǎn)品的全球首發(fā)地。2023年，嗪蟲(chóng)唑酰胺還將在韓國(guó)上市。
巴斯夫澳大利亞和新西蘭農(nóng)業(yè)解決方案負(fù)責(zé)人Gavin Jackson說(shuō)：“Efficon?實(shí)現(xiàn)了對(duì)粉虱和蚜蟲(chóng)的高效防控，對(duì)靶標(biāo)害蟲(chóng)生命周期的多個(gè)階段都有效，能更快速、有效地抑制粉虱。該產(chǎn)品的內(nèi)吸性使得其施用窗口期長(zhǎng)，與其他巴斯夫解決方案（如Versys?殺蟲(chóng)劑）結(jié)合使用，對(duì)刺吸式口器害蟲(chóng)的防治效果更好?！?/span>
巴斯夫計(jì)劃，未來(lái)幾年在亞洲、歐洲、南美進(jìn)一步推廣嗪蟲(chóng)唑酰胺產(chǎn)品。公司預(yù)計(jì)，嗪蟲(chóng)唑酰胺將于2024年在印度上市，2026年在歐盟上市。目前，嗪蟲(chóng)唑酰胺在歐盟的登記仍懸而未決，奧地利是文件起草國(guó)。
據(jù)Phillips McDougall公司預(yù)測(cè)，嗪蟲(chóng)唑酰胺（Axalion?）的年峰值銷(xiāo)售額有望突破1.00億美元。
嗪蟲(chóng)唑酰胺為專(zhuān)利保護(hù)產(chǎn)品，巴斯夫歐洲公司申請(qǐng)了PCT、歐洲、美國(guó)、中國(guó)等的化合物專(zhuān)利。發(fā)明名稱(chēng)為：Pyrazole Compounds for Controlling Invertebrate Pests（防治無(wú)脊椎動(dòng)物害蟲(chóng)的吡唑化合物）。這些專(zhuān)利都將于2029年9月到期。
PCT專(zhuān)利：WO2010034737，申請(qǐng)于2009年9月23日，2029年9月22日專(zhuān)利期滿(mǎn)。
歐洲專(zhuān)利：EP2342196，申請(qǐng)于2009年9月23日，2029年9月22日專(zhuān)利期滿(mǎn)。
美國(guó)專(zhuān)利：US2011269770，申請(qǐng)于2009年9月23日，2029年9月23日專(zhuān)利期滿(mǎn)。
中國(guó)專(zhuān)利：CN102224149B，申請(qǐng)于2009年9月23日，2029年9月22日專(zhuān)利到期。
巴斯夫通過(guò)不斷研發(fā)與創(chuàng)新，持續(xù)突破作物害蟲(chóng)高效防控技術(shù)的新高度。嗪蟲(chóng)唑酰胺（Axalion?）是巴斯夫殺蟲(chóng)劑產(chǎn)品線的又一創(chuàng)新成果，該產(chǎn)品不僅廣泛用于果樹(shù)、蔬菜、大田作物、觀賞植物等，高效防治蚜蟲(chóng)、粉虱等刺吸式口器害蟲(chóng)，而且對(duì)環(huán)境友好。據(jù)巴斯夫介紹，只要按照標(biāo)簽上的使用說(shuō)明施用，Axalion?就不會(huì)對(duì)益蟲(chóng)產(chǎn)生影響。
作為擁有新穎作用機(jī)理的全新化合物，嗪蟲(chóng)唑酰胺是巴斯夫繼雙丙環(huán)蟲(chóng)酯（英威?）之后為農(nóng)業(yè)生產(chǎn)貢獻(xiàn)的最新力作，它不僅豐富了公司的全球殺蟲(chóng)劑產(chǎn)品組合，而且將為殺蟲(chóng)劑抗性管理提供有力工具。
2023年，嗪蟲(chóng)唑酰胺（Axalion?）將在澳大利亞和韓國(guó)上市，未來(lái)將在更多國(guó)家開(kāi)發(fā)和推廣，預(yù)計(jì)其年峰值銷(xiāo)售額將突破1.00億美元。