呋蟲胺(Dinotefuran)是由日本三井公司1998年開發(fā)和生產(chǎn)的第三代煙堿殺蟲劑,三井化學(xué)、北興化學(xué)和Valent等共同開發(fā),與其他煙堿類殺蟲劑無交互抗性,具有觸殺、胃毒作用,同時,還具有很好的內(nèi)吸性,速效高、活性高、持效期長、殺蟲譜廣等特點(diǎn),且對刺吸口器害蟲有優(yōu)異防效,尤其對第一代和第二代煙堿殺蟲劑已經(jīng)產(chǎn)生抗藥性的稻飛虱、煙粉虱、白粉虱等害蟲有特效。
呋蟲胺屬于硝基胍類化合物,主要作用于昆蟲神經(jīng)傳遞系統(tǒng),使害蟲引起麻痹從而發(fā)揮殺蟲作用。亦為煙堿乙酰膽堿受體(nAChR)激動劑,而使昆蟲異常興奮,全身痙攣、麻痹而死。它不僅具有觸殺、胃毒作用,還具有卓越的內(nèi)吸、滲透作用,能被植物的根部和莖葉迅速吸收,并向上傳導(dǎo)。
呋蟲胺主要用于防治小麥、棉花、水稻、花生、大豆、黃瓜、西瓜、甜瓜、番茄、茄子、辣椒、豆角、馬鈴薯、蘋果、葡萄、梨等等多種作物上的蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、粉虱及其抗性品系,同時對鞘翅目、雙翅目和鱗翅目和同翅目害蟲有高效。另外還能用于家庭、養(yǎng)殖場、公共場合衛(wèi)生殺蟲,防除蟑螂、跳蚤、白蟻等害蟲,并且對農(nóng)作物沒有危害。
(1)殺蟲譜廣:呋蟲胺相比第一代煙堿類和第二代煙堿類殺蟲劑相比,殺蟲譜更寬。不但對刺吸式害蟲有特效,而且對半翅目害蟲、鱗翅目類害蟲以及雙翅目類害蟲都有不錯的防治效果,并對跳蚤、蟑螂、白蟻、家蠅、蚊等衛(wèi)生害蟲有高效。
(2)殺蟲活性高:呋蟲胺有超強(qiáng)的吸收滲透性,施藥后可以很快被作物莖葉吸收,很好地從葉表滲透到葉背,從而達(dá)到正打反死。殺蟲活性是第二代煙堿類的8倍,是第一代煙堿類的80倍。
(3)抗性?。哼幌x胺相對于一代、二代煙堿類殺蟲劑來說,因其推出市場相對較晚,并且對吡蟲啉、啶蟲脒、噻蟲嗪、噻蟲胺等煙堿類害蟲無交叉抗性產(chǎn)生,所以抗性小,對吡蟲啉、噻蟲嗪、啶蟲脒已經(jīng)產(chǎn)生抗藥性的害蟲活性很高。因此,已經(jīng)對一、二代煙堿類藥劑產(chǎn)生抗性的害蟲,使用呋蟲胺防治效果更好。
(4)速效性好:呋蟲胺主要與害蟲體內(nèi)的乙酰膽堿酯酶結(jié)合,擾亂害蟲的神經(jīng)系統(tǒng),引起害蟲麻痹,達(dá)到殺滅害蟲的目的,施藥后,能夠快速被作物的根莖葉吸收,并傳遞到植株的各個部位,快速殺滅害蟲,一般施藥后30分鐘,害蟲即發(fā)生中毒,不再取食,2個小時即可殺死害蟲。
(5)持效期長:呋蟲胺施藥后,呋蟲胺接觸害蟲后可直接殺死害蟲(第一次殺蟲),能迅速被植物的根莖葉吸收,并傳輸?shù)街仓甑娜魏尾课?,害蟲通過吸食葉片及其他組織將藥劑進(jìn)入體內(nèi)起到胃毒作用,達(dá)到二次殺蟲效果。呋蟲胺的持效期能夠達(dá)到4-8周。
(6)混配性好:呋蟲胺可以與氯蟲苯甲酰胺、螺蟲乙酯、聯(lián)苯菊酯、吡蚜酮、烯啶蟲胺、噻蟲嗪、噻嗪酮、吡丙醚、啶蟲脒等防治刺吸式害蟲的藥劑進(jìn)行混配,復(fù)配性優(yōu)異,增效作用也十分顯著。
(7)安全性好:相對于一代、二代煙堿類殺蟲劑,對人和其他哺乳類動物毒性低,魚類等水生物安全,對鳥類毒性低,對作物安全性很好,在正常情況下,不會產(chǎn)生藥害,可廣泛用于小麥、水稻、棉花、花生、大豆、番茄、西瓜、茄子、辣椒、黃瓜、蘋果等等多種作物上。
(8)使用方式多樣:呋蟲胺不但能莖葉噴霧,地下沖施灌根、還能用于種子處理和土壤處理。
截至2022年3月底,國內(nèi)登記呋蟲胺,呋蟲胺復(fù)配制劑以及原藥證件已達(dá)298個,其中原藥登記25個。殺蟲劑產(chǎn)品245個,衛(wèi)生殺蟲劑49個。復(fù)配產(chǎn)品110個,主要和氯蟲苯甲酰胺、螺蟲乙酯、聯(lián)苯菊酯、吡蚜酮、烯啶蟲胺、噻蟲嗪、噻嗪酮、吡丙醚、啶蟲脒等復(fù)配,主要劑型為20%懸浮劑、2%顆粒劑、20%水溶性顆粒劑、20%可濕性粉劑、8%懸浮種衣劑、0.5%餌劑等。
2016年日本三井化學(xué)株式會社首先獲得呋蟲胺制劑的臨時登記,登記的產(chǎn)品為20%可溶粒劑。制劑登記數(shù)量總體呈平穩(wěn)上升態(tài)勢,登記數(shù)量從2017年起顯著增加,攀升到11個;獲得證件的第一高峰時間是2018年,呈迅猛增長態(tài)勢,達(dá)149個;2019年產(chǎn)品登記有5個;2020、2021年進(jìn)入第二個高峰期,登記繼續(xù)走火殺蟲劑、衛(wèi)生殺蟲劑登記平臺,數(shù)量達(dá)108個。
2002年,呋蟲胺上市。
2014年10月呋蟲胺活性成分專利在中國正式到期,中國企業(yè)開始進(jìn)入呋蟲胺市場,呋蟲胺生產(chǎn)規(guī)模開始擴(kuò)大、生產(chǎn)技術(shù)也漸漸成熟、原藥價格逐步下降,這些也促進(jìn)了呋蟲胺的發(fā)展。
2016年,呋蟲胺的全球銷售額為1.05億美元,其中中國、泰國、日本、韓國、印度等為其是其重點(diǎn)市場。日本占據(jù)了呋蟲胺全球銷售額的50%左右。
2019年,我國共出口呋蟲胺843萬美元,出口第一的國家是巴基斯坦,176萬美元;第二是美國,139萬美元,其次為印度、越南、巴拉圭、烏拉圭、智利、秘魯、孟加拉等國。
呋蟲胺具有殺蟲譜,殺蟲活性高,速效性好,安全等優(yōu)點(diǎn),再加上煙堿類殺蟲劑在歐盟的禁用(噻蟲胺、吡蟲啉、噻蟲嗪、噻蟲啉、啶蟲脒),以及三井化學(xué)對呋蟲胺大力的開發(fā)和推廣,其有望成為世界性的大型農(nóng)藥。
第一代煙堿類產(chǎn)品:吡蟲啉(1991年拜耳開發(fā))、烯啶蟲胺(1995年武田開發(fā))、啶蟲脒(1996年日本曹達(dá)開發(fā))、噻蟲啉(2000年拜耳開發(fā))。中間體為二氯五氯甲基吡啶,屬于氯代吡啶基。 第二代煙堿類產(chǎn)品:噻蟲嗪(1998年諾華開發(fā))、噻蟲胺(2002年拜耳、武田開發(fā))。中間體為二氯五氯甲基噻唑,屬于氯代噻唑基。 第三代煙堿類產(chǎn)品:呋蟲胺(2002年三井化學(xué)),四氫呋喃基取代了氯代基,并不含鹵族元素。